혈관에서 베타2 수용체(β₂ receptor)는 혈관을 이완시키는 역할을 하지만, 알파 수용체(α receptor)의 수축 작용이 훨씬 강력하기 때문에, 일반적인 베타차단제를 투여하면 상대적으로 혈관이 수축하는 방향으로 균형이 기운다.
❶ 생각해 보셨나요?
베타차단제를 쓰면 혈관이 확장된다고 알고 있는 경우가 있다. 실제로 일부 베타차단제에서 그런 효과가 나타나기는 한다. 하지만 혈관에서 베타 수용체의 ‘원래’ 역할은 수축이 아니라 이완이다. 그런데 왜 베타차단제를 쓰면 혈관이 수축하는가?
❷ 혈관에서 두 수용체는 어떻게 균형을 이루는가
혈관 벽에는 두 종류의 수용체가 공존한다.
- α 수용체(알파 수용체): 혈관 수축 작용. 베타 수용체보다 훨씬 강력하게 작동한다.
- β₂ 수용체(베타2 수용체): 혈관 이완 작용. 알파에 비해 상대적으로 약하다.
정상 상태에서는 이 둘이 길항하며 평형을 이루고 있다. 수축 쪽이 원래부터 우세하지만, 베타2의 이완 작용이 그것을 어느 정도 상쇄한다.
이 균형에서 베타2만 차단하면 어떻게 될까? 이완 작용이 사라지고, 알파의 수축 작용만 남는다. 결과적으로 혈관은 수축하는 방향으로 기울게 된다. 이것이 일반적인 베타차단제 사용 시 혈관에서 일어나는 변화다.
❸ 그렇긴 하지만 혈관이 확장되는 베타차단제도 있다
일부 베타차단제는 베타 수용체만 차단하는 것이 아니라 알파 수용체도 함께 차단한다. 대표적인 약물이 카르베딜롤(carvedilol)과 라베탈롤(labetalol)이다.
이 경우 수축 작용을 담당하는 알파 수용체도 억제되기 때문에 수축 쪽이 상대적으로 더 크게 감소한다. 원래부터 약했던 이완 쪽이 상대적으로 우세해지면서 혈관이 이완되는 결과가 나온다. 베타차단제를 쓰고 혈관이 확장된다는 경험은 이런 알파 차단 기능을 가진 약물에서 비롯된 것이다.
❹ 그래서
일반적인 베타차단제를 쓸 때 혈관에서는 수축이 일어난다는 것이 기본 원칙이다. 카르베딜롤, 라베탈롤처럼 알파 차단 기능이 추가된 베타차단제는 이 원칙의 예외이며, 혈관 이완 효과까지 기대할 수 있다. 심부전이나 특정 고혈압 환자에서 이 계열을 선택하는 이유 중 하나가 여기에 있다.
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